Proses Pembuatan Dosis Padat Lisan Biasa （Ⅰ）

Bentuk sediaan padat yang umum termasukbubuk, granul, tablet, kapsul, pil gutata, membran dan sejenisnya.

Dosis padat membentuk fitur umum

(1)Stabilitas fisik dan kimianya lebih baik dibandingkan dengan sediaan cair dan memiliki biaya produksi yang rendah. Lebih mudah untuk mengambil dan membawa persiapan padat.

(2) Setelah larut dalam tubuh, obat dapat melalui membran biologis dan diserap ke dalam darah.

Dosis padat membentuk jalur penyerapan internal

Jalur absorpsi internal dari berbagai bentuk sediaan

Sediaan padat membentuk bagan alur teknologi

Metode meningkatkan laju disolusi obat

(1) Meningkatkan daerah pembubaran obat dengan menggiling dan meluruhkan obat.

(2) Meningkatkan laju disolusi konstan dengan memperkuat pengadukan obat.

(3) Meningkatkan kelarutan obat dengan meningkatkan suhu, mengubah jenis kristal dan membuatnya menjadi dispersi padat.

Catatan: Teknologi penggilingan, teknologi penyebaran padat obat, teknologi inklusi kedokteran dan sejenisnya dapat secara efektif meningkatkan laju disolusi obat atau luas permukaan disolusi.

Persiapan oral urutan kecepatan penyerapan

Solusi > Penangguhan > Serbuk > Granule > Kapsul > Tablet > Pil

Bubuk

Ikhtisar

Bubuk adalah bubuk persiapan yang terbuat dari atau beberapa obat (s) dengan pencampuran seragam, dan dapat digunakan secara eksternal dan internal.

Klasifikasinya memiliki tiga cara sebagai berikut:

①Hal ini dapat diklasifikasikan sebagai jumlah obat ke dalam bubuk tunggal dan bubuk majemuk.

② Dapat diklasifikasikan sebagai situasi dosis ke dalam bubuk yang dibagi dosis dan bubuk dosis-tidak terbagi.

③ Ini dapat diklasifikasikan sebagai tujuan ke dalam larutan bubuk, bubuk rebus, bubuk tiup, bubuk oral, bubuk untuk penggunaan eksternal dan sejenisnya.

Bubuk memiliki beberapa fitur berikut:

① Ini memiliki tingkat tinggi penggilingan, luas permukaan spesifik yang besar, dispersi mudah dan efek cepat.

②Ini memiliki cakupan area yang luas untuk penggunaan eksternal, yang dapat memainkan peran dalam perlindungan dan astringency pada saat yang bersamaan.

③ Mudah disimpan, dibawa, dan dibawa.

④ Ini memiliki teknologi persiapan sederhana dan dosis yang mudah dikontrol yang mudah untuk mengambil obat untuk bayi dan anak-anak.

⑤ Ini memiliki fitur dispersi, adhesi, aglomerasi dan hygroscopicity.

Persiapan bubuk

Proses teknologi preparasi serbuk

Grinding dan pengayakan

Penggerusan obat-obatan padat adalah untuk menghancurkan bahan benjolan besar menjadi granul atau bubuk dengan ukuran yang sesuai melalui kekuatan mekanik.

Penggilingan

Pentingnya penggilingan:

① Ini membantu meningkatkan laju disolusi dan ketersediaan biologis dari obat yang sulit larut.

② Ini membantu untuk mencampur semua bahan yang seragam.

③ Ini membantu meningkatkan penyebaran obat padat dalam cairan, semipadat dan gas.

④Ini membantu untuk mengekstrak konstituen yang efektif dari obat alami.

Penggiling

Pengayakan

Pengayak adalah memisahkan material dengan jaring layar.

Tujuan dari pengayakan adalah untuk mendapatkan partikel yang seragam.

Percampuran

Pencampurannya adalah mencampur bahan dengan lebih dari dua bahan. Tujuannya adalah untuk memastikan konten yang seragam, yang merupakan salah satu ukuran penting untuk menjamin kualitas produk persiapan.

Metode pencampuran

Metode pencampuran di laboratorium: Mengaduk, menggiling, mengayak.

Metode pencampuran dalam produksi massal: Pengadukan dan rotasi wadah.

Membagi dosis

Pembagian dosis adalah untuk mengemas bahan pencampuran seragam sesuai kebutuhan dosis.

Metode umum: Metode estimasi okular, metode gravimetri, dan metode volumetrik.

Pengepakan dan penyimpanan

Titik kunci dari pengepakan dan penyimpanan bubuk adalah kedap air. Sifat penyerapan kelembaban serbuk dan ukuran mencegah penyerapan kelembaban merupakan kandungan penting dalam mengontrol kualitas serbuk.

Bahan kemasan: Kertas, kantong plastik dan botol kaca.

Penyimpanan: Sealing untuk penyimpanan.

Pemeriksaan kualitas bubuk

(1) Keseragaman: Ambil sampel dengan jumlah yang sesuai, ubinkan pada kertas halus dengan luas sekitar 5 cm², ratakan permukaan dan amati mereka dalam cahaya. Harus diperhatikan bahwa sampel memiliki warna seragam tanpa pola dan titik warna.

(2) Kelembaban: Sampel diukur sesuai dengan aquametry. Kelembabannya tidak melebihi 9.0% kecuali untuk peraturan khusus lainnya.

(3) Keseragaman konten: Untuk bubuk dengan dosis tunggal dan dosis satu hari, batas keseragaman kandungannya harus memenuhi peraturan. Selain itu, bubuk harus diperiksa sesuai dengan "Uji Batas Mikroba" dalam apendiks dari Farmakope Cina, dan hasilnya harus memenuhi peraturan yang relevan.

Persyaratan pembatasan keseragaman kandungan bubuk

(4) Higroskopisitas: Serbuk memiliki luas permukaan spesifik yang besar, higroskopisitas yang kuat dan pelapukan yang kuat. Ini memiliki efek yang kuat pada kualitas bubuk dan keamanan obat. Akibatnya, properti penyerapan kelembaban serbuk dan ukuran mencegah penyerapan kelembaban adalah kandungan penting dalam mengontrol kualitas serbuk.

Kelembaban relatif kritis (CRH) adalah parameter karakteristik obat yang larut dalam air. Ketika kelembaban relatif udara lebih tinggi dari kelembaban relatif kritis material, bahannya mudah menyerap kelembaban. Setelah mencampur beberapa jenis obat yang larut dalam air, CRH campuran kira-kira sama dengan produk CRH tiap bahan. Oleh karena itu, pencampuran dan penyimpanan kelas obat harus dilakukan untuk secara efektif mencegah penyerapan air di bawah keadaan bahwa kelembaban relatif udara lebih rendah dari CRH dari campuran.

Persiapan berbagai jenis bubuk

(1) Bubuk obat padat biasa

(2) Bubuk yang mengandung obat dosis kecil

(3) Bubuk yang mengandung ekstrak

(4) Bubuk yang mengandung komponen eutektik

(5) bubuk obat Cina

Persiapan bubuk biang keringat

Resep bubuk biang keringat: 0,6 g kristal thymol, 0,6 g mentol, 0,6 ml minyak peppermint, 0,6 g kamper, 1,4 g asam salisilat, 4 g sulfur sublimasi, 8,5 g asam borat, 6 g oksida seng, 10 g pati dan 100 bubuk bedak.

Butir

Granul adalah persiapan granular yang terbuat dari obat dan eksipien yang tepat. Ini diklasifikasikan sebagai kelarutan dalam air ke dalam granul yang larut, granul suspensi dan butiran efervesen.Granul dapat ditelan secara langsung, dan juga dapat larut ke dalam air untuk minum. Lebih mudah untuk mengambil dan membawa obat. Granul memiliki tingkat disolusi dan tingkat penyerapan yang tinggi.

Fitur dari granul

(1) Ini memiliki dispersi miskin, adhesi, aglomerasi dan hygroscopicity.

(2) Granul nyaman untuk diambil, dan granula warna-warni, lezat dan rasa dapat dibuat sesuai dengan kebutuhan.

(3) Granul dapat dilapisi untuk tahan kelembaban, pelepasan lambat dan kelarutan enterik, dan keseragaman pelapisan harus dipastikan.

(4) Fenomena segregasi mudah terjadi ketika mencampur beberapa jenis granul, menyebabkan dosis tidak akurat.

Persiapan granul

Teknologi persiapan granul mirip dengan tablet, dan granul ditempatkan ke dalam sachet secara langsung, bukan mengompres ke dalam tablet.

① Membuat bahan lembut

② Membuat granul basah (granulasi fluidized-bed)

③ Pengeringan butiran basah

④ Saringan dan grading

⑤ Pelapisan dan pengujian kualitas

Teknologi persiapan granul ― proses teknologi

Eksipien umum untuk granulasi

① Agen pengisian

② Agen pembasahan

③ Perekat

Bahan pengisi meliputi pengencer (untuk menambah berat dan volume tablet) dan absorben (untuk menyerap cairan dalam resep).

Agen mengisi umum:

Pati

Dextrin

Gula bubuk

Gula susu

Mannitol dan sorbitol (tablet kunyah)

Selulosa mikrokristalin (MCC)

Pregelatinized starch (pati yang bisa dimampatkan)

Garam anorganik: Kalsium sulfat, kalsium karbonat farmasi dan sebagainya (absorben)

Eksipien umum untuk granulasi ― Agen pembasahan

Wetting agent adalah sejenis cairan yang tidak lengket dengan sendirinya. Perannya adalah untuk membasahi bahan tablet dan menginduksi viskositas bahan.

Jenis agen pembasahan: Air suling dan etil alkohol.

Eksipien umum untuk granulasi ― Perekat

Perekat adalah jenis bahan padat atau cair yang lengket dengan sendirinya. Perannya adalah untuk meningkatkan viskositas bahan.

Jenis perekat: Pasta pati, gula bubuk dan sirup, dekstrin, turunan selulosa, polimer molekul tinggi, semen perekat, selulosa mikrokristalin.

                          Metode granulasi: Granulasi basah dan granulasi kering

Granulasi basah

1. Ekstrusi dan pengayakan untuk granulasi

  Peralatan granulasi: Mixer jenis bak, granulator berosilasi, granulator ekstrusi putar, dan granulator ekstrusi sekrup.

2. Rotasi granulasi

Peralatan granulasi: Granulator berputar bulat, tilting granulator berputar, pot gula, dan granulator sentrifugal.

3. Granulasi kecepatan tinggi

Peralatan granulasi: Granulator pengadukan berkecepatan tinggi.

Satu langkah granulasi adalah pencampuran, granulasi dan pengeringan dilakukan dalam mesin yang sama.

(1) Granulasi mendidih fluidisasi

Peralatan: Granulator perebusan terfluidisasi.

(2) Semprot pengeringan granulasi

Peralatan: Spray dryer.

   Metode granulasi basah

① Tujuan: Beberapa unit operasi seperti pencampuran, pengulenan, granulasi dan pengeringan diselesaikan dalam mesin yang sama.

②Peralatan: Mengaduk granulator terfluidasi, memutar granulator terfluidasi, mengaduk granulator terfluidasi berputar.

Granulasi kering

Proses teknologi

Bahan → Menekan menjadi potongan-potongan tipis atau potongan-potongan besar → menggiling menjadi granul kecil

Metode persiapan

(1) Metode bergulir

(2) Metode kompresi ganda